01

公司在研產(chǎn)品⁶⁸Ga-LNC1007注射液是一種新型雙靶點(diǎn)放射性體內(nèi)診斷藥物,同時(shí)靶向成纖維細(xì)胞活化蛋白(Fibroblast Activation Protein，以下簡(jiǎn)稱“FAP”)和整合素α_vβ₃ (Integrin α_vβ₃，以下簡(jiǎn)稱“α_vβ₃”)，擬用于診斷FAP和α_vβ₃陽(yáng)性的成人實(shí)體瘤。

02

FAP 為 II 型跨膜絲氨酸蛋白酶，高表達(dá)于許多上皮腫瘤相關(guān)成纖維細(xì)胞（Cancer-Associated Fibroblasts,簡(jiǎn)稱“CAF”）中，包括胃癌、食管癌、肺癌、結(jié)直腸癌、卵巢癌等，而在正常組織、良性腫瘤間質(zhì)中無(wú)表達(dá)或表達(dá)較低。α_vβ₃是位于細(xì)胞表面的異源二聚體受體，在正常血管內(nèi)皮和上皮細(xì)胞很少表達(dá)，但在肺癌、骨肉瘤、成神經(jīng)細(xì)胞瘤、乳腺癌、前列腺癌、膀胱癌、膠質(zhì)母細(xì)胞瘤及浸潤(rùn)性黑色素瘤等多種實(shí)體腫瘤細(xì)胞表面有高水平表達(dá)，提示α_vβ₃在腫瘤生長(zhǎng)、侵襲和轉(zhuǎn)移過(guò)程中起著關(guān)鍵作用。

03

雙靶向FAP和α_vβ₃的⁶⁸Ga-LNC1007注射液可以進(jìn)一步提高腫瘤的診斷效率，臨床前研究和研究者發(fā)起的臨床研究（investigator-initiated trial, 簡(jiǎn)稱 IIT）結(jié)果顯示⁶⁸Ga-LNC1007注射液能夠顯著提高腫瘤攝取、提升腫瘤靶向效率并改善藥代動(dòng)力學(xué)，具有良好的安全性。⁶⁸Ga-LNC1007注射液在肺癌、乳腺癌、腎細(xì)胞癌、食管癌、胰腺癌、卵巢癌等腫瘤中可能具有更好的腫瘤成像能力，有希望在未來(lái)臨床中用于多種實(shí)體腫瘤的診斷。